O uso dos analgésicos e anestésicos data de períodos pré-históricos. É considerada uma das categorias farmacológicas mais utilizadas na medicina, inclusive na veterinária. E sua utilização ampla se dá ao fato de agir na análise de quadros crônicos, levando até mesmo a dependência em diversas situações.

História dos opioides

Os opioides ao longo de sua história apresentaram denominações diferenciadas como narcóticos, hipnoanalgésicos, narcoanalgésicos e opiáceos, porém o conceito de opioide evoluiu e passou a relacionar substâncias naturais, semi sintéticas e sintéticas.

  • Opiáceos naturais: morfina, codeína.
  • Opioides semissintéticos: hidrocodona, hidromorfona, oxicodona, oximorfona, etilmorfina e buprenorfina.
  • Opioides sintéticos: fentanil, petidina, metadona, tramadol.

A planta conhecida como papoula (Papaver somniferum) deu origem à substância denominada ópio. A data mais antiga do cultivo da papoula é de 5.000 anos a.C deixada pelos Sumérios. No início do século XIX descobriu-se a morfina.

Quem são os opioides?

Clinicamente são utilizados como analgésicos inclusive como pré-anestésicos em procedimentos cirúrgicos gerais. Os opioides são drogas que atuam em receptores específicos mu (\u03bc), delta (\u03b4) e kapa (k), distribuídos pelo Sistema Nervoso Central e outros tecidos.

Os efeitos dos opioides de maior potência analgésica são os agonistas mu, conferindo maior depressão respiratória também.

Os receptores kapa causam disforia. Os receptores sigma não são considerados opioides, pois sua ativação não é revertida pela naloxona.

Classificação dos opioides

São classificados em:

  • Agonistas totais: morfina, metadona, meperidina, fentanil.
  • Agonistas parciais: tramadol.
  • Agonistas-antagonistas: butorfanol.
  • Antagonistas: naloxona, naltrexona.

Podem ser utilizados por várias vias de administração como subcutânea, intramuscular, intravenosa, oral e epidural.

Efeitos colaterais dos opioides

  • Depressão respiratória dose-dependente.
  • Mínimos efeitos no débito cardíaco, ritmo e pressão arterial.
  • Morfina e meperidina podem causar vasodilatação e hipotensão.
  • Estímulo da defecação em cães e gatos.
  • Retenção urinária quando via epidural.

Efeitos específicos

Metadona

  • Duração de 2 a 6 horas (12h epidural).
  • Depressão cardiovascular, bradicardia.
  • Ótima sedção e analgesia.
  • Rara emese e lib. de histamina.

Fentanil

  • Potência analgésica alta.
  • Bradicardia, depressão respiratória.
  • Reduz motilidade gastrointestinal.
  • Duração de 30 minutos.

Butorfanol

  • Duração de 4 a 6 horas.
  • Sem liberação de histamina.
  • Alto custo, bom para dor moderada.

Meperidina

  • Analgesia fraca, boa sedção.
  • Não causa emese, libera histamina.
  • Sem depressão respiratória.

Morfina

  • Boa sedção, duração de 2-6h (12-24h epidural).
  • Retenção urinária, emese.
  • Liberação de histamina.

Tramadol

  • Baixa sedção e analgesia.
  • Bradicardia.
  • Duração de 4 a 8 horas.

Desta forma, a utilização dos opioides é ampla e segura, desde que os efeitos sejam bem compreendidos.

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